Главная

Лекарства

Активные вещества

Производители

КФУ

МКБ 10

АТХ

Виды болезней

Медицинские термины

Медицинские учреждения

Медицинские статьи

БАДы

Отзывы

Поиск

 

 

 

 

 

Алфавитный указатель лекарств
А  Б  В  Г  Д  Е  Ё  Ж  З  И  Й  К  Л  М  Н  О  П  Р  С  Т  У  Ф  Х  Ц  Ч  Ш  Щ  Ы  Э  Ю  Я 
A  B  C  D  E  F  G  H  I  J  K  L  M  N  O  P  Q  R  S  T  U  V  W  X  Y  Z 
ВИРАЗОЛ® (VIRAZOLE)

КФГ: Аналоги нуклеозидов

Фармакологическое действие


Противовирусный препарат. Виразол активен в отношении РНК-содержащих вирусов: аренавирусы, буньявирусы, ретровирусы, парамиксовирусы; ДНК-содержащих вирусов: аденовирусы, вирус герпеса, цитомегаловирус. Препарат угнетает репликацию вирусов - возбудителей особо опасных геморрагических лихорадок как in vitro, так и in vivo. Профилактическая и терапевтическая активность Виразола показана в экспериментах на приматах для геморрагических лихорадок, вызываемых аренавирусами: лихорадка Ласса, боливийская геморрагическая лихорадка; буньявирусами: лихорадка Долины Рифт, Крым-Конго геморрагическая лихорадка, а также хантавирусами: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом и хантавирусный пульмональный синдром. При этом различные штаммы высокопатогенных арена- и буньявирусов Ласса, Мачупо, Крым-Конго, Хантаан, Сеул, Пуумула, Добрава и Син Номбре, выделенные от диких грызунов и больных людей в различных географических регионах мира, обладают высокой чувствительностью к Виразолу.

Виразол легко проникает в инфицированные вирусом клетки, где под влиянием аденозинкиназы фосфорилируется в моно-, ди- и трифосфатные метаболиты. Противовирусное действие Виразола обусловлено тремя различными механизмами действия. Во-первых, препарат снижает внутриклеточный пул гуанозин трифосфата и тем самым опосредованно подавляет синтез нуклеиновых кислот вирусов. Во вторых, Виразол может изменять синтез РНК с последующим нарушением транскрипции вируса. Наконец, показано прямое угнетающее влияние Виразола на активность полимеразы вирусов.

Виразол при лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом существенно снижает тяжесть течения болезни: уменьшается продолжительность таких симптомов, как лихорадка, олигурия, боль в пояснице, животе, головная боль. Выраженное снижение пиковых показателей мочевины и креатинина свидетельствует об уменьшении степени повреждения почек. Кроме того, риск развития геморрагии у больных, принимавших Виразол, значительно сокращается. Результатом ослабления тяжести клинического течения болезни является значительное (примерно в 7 раз) сокращение случаев смертельных исходов.



Фармакокинетика


Всасывание и распределение

При в/в введении Виразола Cmax в плазме достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 43 мкмоль/л и 72 мкмоль/л для доз 600 мг и 1200 мг соответственно. Период полураспределения - около 0.2 ч. Распределяется в плазме, секрете дыхательных путей и эритроцитах. Значительное количество активного метаболита рибавирина трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня и оставаясь в них в течение нескольких недель после применения.

Метаболизм

Метаболизируется внутриклеточно путем фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболита; метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамида. Инактивируется дерибозилированием с последующим гидролизом и разрывом триазольного кольца. Практически не связывается с белками плазмы крови.

Выведение

После в/в введения 19% препарата в неизмененном виде выводится почками в течение 24 ч и 24% - в течение 48 ч. Через почки также выводится метаболит 1,2,4-триазолкарбоксамид. T1/2 составляет 0.5-2 ч.



Показания


— геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.



Режим дозирования


Начальная нагрузочная доза составляет 33 мг/кг массы тела. Через 6 ч после введения начальной дозы вводят по 16 мг/кг массы тела через каждые 6 ч в течение 4 дней (всего 16 доз).

День Время введения и доза препарата
8 ч 14 ч 20 ч 2 ч
1 33 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг
2 16 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг
3 16 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг
4 16 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг 16 мг/кг

Через 8 ч после введения последней из этих доз начинают применять препарат по 8 мг/кг каждые 8 ч в течение 3 дней (9 доз).

День Время введения и доза препарата
10 ч 18 ч 2 ч
5 8 мг/кг 8 мг/кг 8 мг/кг
6 8 мг/кг 8 мг/кг 8 мг/кг
7 8 мг/кг 8 мг/кг 8 мг/кг

Лечение Виразолом в данной дозе может быть продолжено в зависимости от состояния больного, но не должно превышать 14 дней.

Рекомендуемый режим введения Виразола одинаков для лечения геморрагической лихорадки с почечным синдромом как у взрослых, так и у детей. Данный режим в/в применения Виразола основывается на многочисленных контролируемых клинических наблюдениях.

Правила введения препарата

Доза Виразола концентрата для приготовления раствора для инфузий для каждого пациента рассчитывается индивидуально в зависимости от массы тела. Перед введением концентрированный раствор Виразола для инфузий необходимо развести 5% раствором декстрозы для инъекций или 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций, доведя общий объем вводимого раствора до 100 мл. Полученный раствор вводят путем инфузии через перфузор в течение 30 мин.

Концентрат Виразола для в/в инфузий не содержит консервантов и после разведения должен быть использован в течение 24 ч.



Побочное действие


Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, астенический синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, остановка сердца.

Со стороны кроветворной системы: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: пневмоторакс, диспноэ, бронхоспазм, отек легких, синдром гиповентиляции, ателектаз легкого.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, гипербилирубинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: конъюнктивит; при струйном введении может возникать озноб, в связи с чем препарат рекомендуется вводить медленно, в течение 10-15 мин.



Противопоказания


— тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, включая нестабильные или неконтролируемые сердечно-сосудистые заболевания в течение последних 6 мес;

— почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) с проведением гемодиализа;

— тяжелая печеночная недостаточность (декомпенсированный цирроз печени);

— гемоглобинопатии (талассемия, серповидно-клеточная анемия);

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к рибавирину или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат женщинам репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), при декомпенсированном сахарном диабете (с приступами кетоацидоза), тромбоэмболии легочной артерии, заболеваниях щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикоз), депрессии, склонности к суициду (в т.ч. в анамнезе), пациентам в возрасте до 18 лет.



Применение при беременности и кормлении грудью


Препарат Виразол противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие препарата.

Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения и в течение 7 мес после окончания терапии должны использовать надежные средства контрацепции.



Применение при нарушениях функции печени


Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (декомпенсированный цирроз печени).



Применение при нарушениях функции почек


Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) с проведением гемодиализа.



Особые указания


Препарат может применяться только в условиях стационара со специализированным реанимационным отделением.

Медицинскому персоналу, работающему с препаратом, следует учитывать его тератогенность.

Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, анализ электролитов, креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 неделе и далее - регулярно.



Передозировка


В настоящее время случаи передозировки Виразола не описаны.



Лекарственное взаимодействие


При одновременном применении с зидовудином Виразол подавляет фосфорилирование зидовудина до его активной формы в виде трифосфата (антагонизм действия).



Условия и сроки хранения


Препарат следует хранить в сухом, защищенном отсвета, недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Отзывы к лекарству ВИРАЗОЛ® (VIRAZOLE)

Количество отзывов: 12
1 | 2 > >>

Lynn
04 Октября 2012 в 21:48
Chuckles
12 Июля 2012 в 22:01
Holland
09 Июля 2012 в 01:03
Sonny
07 Июля 2012 в 04:35
DarkHysteria
29 Ноября 2011 в 05:46
holliedear
25 Ноября 2011 в 17:50
levitra 408 cialis :-D
goldencontry
25 Ноября 2011 в 07:05
miasmafjm
21 Ноября 2011 в 07:36
zpzwxpr
09 Ноября 2011 в 16:36
mtiiajne
08 Ноября 2011 в 21:41
9EmSWH , [url=/]pqouqtbdlvup[/url], [link=/]tyeowquqvcxs[/link], /
1 | 2 > >>
 
  Оставить комментарий
Имя:
Отзыв:
  (введите код на картинке)

   

 

 


© Portal03.ru - Лекарства, лекарственные, медицинские препараты, средства.
Заболевания - симптомы, синдромы, признаки. Лечение, диагностика, описание.