Главная

Лекарства

Активные вещества

Производители

КФУ

МКБ 10

АТХ

Виды болезней

Медицинские термины

Медицинские учреждения

Медицинские статьи

БАДы

Отзывы

Поиск

 

 

 

 

 

Алфавитный указатель лекарств
А  Б  В  Г  Д  Е  Ё  Ж  З  И  Й  К  Л  М  Н  О  П  Р  С  Т  У  Ф  Х  Ц  Ч  Ш  Щ  Ы  Э  Ю  Я 
A  B  C  D  E  F  G  H  I  J  K  L  M  N  O  P  Q  R  S  T  U  V  W  X  Y  Z 
ДИАНОРМЕТ (DIANORMET)

Код АТХ: A10BA02
КФГ: Бигуаниды

Фармакологическое действие


Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов (диметилбигуанид).

Дианормет подавляет глюконеогенез, ускоряет процесс превращения глюкозы в гликоген за счет улучшения кровообращения в печени, усиливает анаэробный гликолиз. Улучшает потребление глюкозы в периферических тканях, в т.ч. в мышцах, за счет воздействия на инсулиновые рецепторы, что существенно для пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом (тип II) и избыточной массой тела с резистентностью тканей к инсулину, часто в сочетании с гиперинсулинемией. Дианормет не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину. Оказывает благоприятное воздействие на состояние липидного обмена, снижая уровень общего холестерина (на 10-20%), ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов (на 10-20%, а при высоком исходном уровне на 50%), и повышая уровень ЛПВП. Оказывает антиагрегантное действие, повышает активность тканевого активатора плазминогена и снижает уровень ингибитора тканевого активатора плазминогена и фибриногена.

Применение препарата приводит к уменьшению прогрессирования диабетической ангиопатии, способствует снижению массы тела и снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.



Фармакокинетика


Всасывание

После приема Дианормета внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ (в двенадцатиперстной и тонкой кишках) медленно и неполностью. Биодоступность после приема Дианормета в средней дозе составляет 50-60%, Сmax достигается через 2 ч после приема внутрь. Терапевтическая концентрация метформина в сыворотке крови варьирует от 1.5 до 2.0 мкг/мл. Прием препарата с пищей в небольшой степени уменьшает скорость и степень абсорбции.

Распределение

Метформин практически не связывается с белками сыворотки. Быстро распределяется в организме, накапливаясь, главным образом, в стенке желудка, двенадцатиперстной и тонкой кишке, слюнных железах, печени, мышцах, почках.

Выведение

Выводится в неизмененном виде почками (около 90% в течение 12 ч) путем канальцевой секреции. Т1/2 составляет 1.5-4.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Общий и почечный клиренс у лиц пожилого возраста и у пациентов с умеренной почечной недостаточностью снижается на 35-40%, с тяжелой почечной недостаточностью – на 74-78%.



Показания


— инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II), особенно в сочетании с ожирением при неэффективности диетотерапии (в виде монотерапии или в сочетании с производными сульфонилмочевины);

— инсулинзависимый сахарный диабет (тип I) у пациентов с ожирением в качестве дополнения к инсулинотерапии с целью снижения потребности в инсулине.



Режим дозирования


Устанавливают индивидуально.

Начальная доза составляет 0.5-1 г (1-2 таблетки по 500 мг или 1 таблетки по 850 мг) в Дозу следует постепенно повышать до получения оптимального эффекта, поддерживающая доза, как правило, составляет от 1-1.5 г/ (2-3 таблетки по 500 мг) до 1.75 г/ (2 таблетки по 850 г).

Максимальная суточная доза составляет от 2.5 г (3 таблетки по 850 мг) до 3 г (6 таблеткипо 500 мг).

Выраженный эффект может появиться после 14 дней лечения, поэтому не следует слишком быстро увеличивать дозу препарата.

Для уменьшения побочных эффектов со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.

Препарат следует принимать внутрь во время еды или непосредственно после нее.



Побочное действие


Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, тошнота, рвота, отсутствие аппетита, металлический вкус во рту, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при применении в сочетании с производными сульфонилмочевины и/или инсулином); молочнокислый ацидоз (особенно при тканевой гипоксии, почечной недостаточности, недостаточности кровообращения, печеночной и дыхательной недостаточности).

Прочие: в единичных случаях при длительном применении - снижение концентрации витамина В12 и фолиевой кислоты в сыворотке крови, что в очень редких случаях может привести к развитию мегалобластной анемии.



Противопоказания


— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

— молочнокислый ацидоз (в т.ч. в анамнезе);

— метаболический ацидоз;

— выраженные нарушения функции почек (уровень креатинина в сыворотке крови >1.5 мг/л);

— выраженные нарушения функции печени;

— хронический алкоголизм;

— недостаточность кровообращения с тканевой гипоксией;

— острая фаза инфаркта миокарда;

— дыхательная недостаточность;

— дегидратация;

— синдром диабетической стопы;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к метформину.

Препарат не назначают пациентам в возрасте старше 65 лет.



Применение при беременности и кормлении грудью


Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Дианормет при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось.

Во время беременности женщину рекомендуют перевести на инсулин.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.



Особые указания


До начала лечения следует оценить функциональную способность почек, так как почечная недостаточность является противопоказанием к применению Дианормета.

При применении Дианормета существует риск развития молочнокислого ацидоза, симптомами которого являются общее плохое самочувствие, выраженная слабость и мышечные боли, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, глубокое или учащенное дыхание; при этом возможно понижение температуры тела, падение АД и брадикардия. Молочнокислый ацидоз является состоянием, угрожающим жизни, и требует интенсивного лечения в условиях стационара. Пациент должен быть предупрежден о возможности появления этих симптомов и о необходимости немедленного уведомления врача при их развитии. При появлении описанных выше симптомов следует прекратить прием препарата и определить уровень электролитов, лактата в крови, значение рН, щелочной резерв. В дальнейшем необходимо восстановить нормальные значения рН крови (введение 8.4% раствора натрия бикарбоната), при необходимости - назначают инсулин, кислородотерапию, симптоматическую терапию; проводят гемодиализ.

Употребление алкоголя и прием этанолсодержащих препаратов на фоне применения Дианормета повышает риск возникновения молочнокислого ацидоза.

Вероятность развития гипогликемических состояний повышается при применении метформина в сочетании с инсулином или производными сульфонилмочевины, при недостаточном питании, после значительных физических нагрузок или при употреблении алкоголя.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек.

Определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

Не следует назначать препарат лицам в возрасте старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, поскольку при этом у данной категории пациентов увеличивается риск развития молочнокислого ацидоза.

Не рекомендуют применение Дианормета при острых инфекционных заболеваниях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, когда показано проведение инсулинотерапии; перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.

Не следует принимать препарат в течение не менее 2 дней до и 2 дней после рентгенологического или радиологического исследования с использованием контрастных средств.

Эффективность Дианормета может снижаться по мере прогрессирования сахарного диабета. В таких случаях целесообразно совместное назначение препарата с производными сульфонилмочевины или инсулином, при этом требуется особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности вождения автотранспортных средств и управления механизмами следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат. Препарат не снижает способность к концентрации внимания, однако на фоне его применения возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.



Передозировка


Симптомы: молочнокислый ацидоз.

Лечение: отмена препарата, срочная госпитализация, гемодиализ. При необходимости проводят симптоматическую терапию.



Лекарственное взаимодействие


При одновременном применении Дианормета с производными сульфонилмочевины и инсулином повышается риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Дианормета с ингибиторам α-глюкозидазы (акарбозой) ухудшается абсорбция метформина из ЖКТ.

При одновременном применении с Дианорметом циметидин, амилорид, дигоксин, хинидин, морфин, прокаинамид, триамтерен, триметоприм, ранитидин, фамотидин, блокаторы кальциевых каналов (особенно нифедипин), ванкомицин тормозят канальцевую экскрецию метформина в почках, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови.

При одновременном применении Дианормета и фуросемида происходит увеличение концентрации метформина в плазме крови; концентрация в плазме и период полувыведения фуросемида уменьшаются.

При одновременном применении Дианормета с клофибратом, пробеницидом, пропранололом, рифампицином, сульфаниламидами, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия метформина (требуется уменьшение его дозы).

При одновременном применении Дианормета с ГКС, изониазидом, фенитоином, гормонами щитовидной железы, симпатомиметическими средствами, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина (требуется контроль концентрации глюкозы в плазме крови и соответствующая коррекция проводимой терапии).



Условия отпуска из аптек


Препарат отпускается по рецепту.



Условия и сроки хранения


Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.

Отзывы к лекарству ДИАНОРМЕТ (DIANORMET)

Количество отзывов: 1
Лидия
09 Марта 2010 в 04:12
Кто использовал это лекарство? Подскажите каков результат от препарата? Выражаю благодарность производителям лекарства.
 
  Оставить комментарий
Имя:
Отзыв:
  (введите код на картинке)

   

 

 


© Portal03.ru - Лекарства, лекарственные, медицинские препараты, средства.
Заболевания - симптомы, синдромы, признаки. Лечение, диагностика, описание.